一、基本信息
英文名称：GRGDSPC TFA 中文名称：甘氨酰 - 精氨酰 - 甘氨酰 - 天冬氨酰 - 丝氨酰 - 脯氨酰 - 半胱氨酸三氟乙酸盐 氨基酸序列：甘氨酸 - 精氨酸 - 甘氨酸 - 天冬氨酸 - 丝氨酸 - 脯氨酸 - 半胱氨酸 单字母序列：G - R - G - D - S - P - C 三字母序列：Gly - Arg - Gly - Asp - Ser - Pro - Cys 分子量： 对于 GRGDSPC（游离态），计算其分子量：甘氨酸（Gly，C₂H₅NO₂，分子量 75.07）×2 + 精氨酸（Arg，C₆H₁₄N₄O₂，分子量 174.2）+ 天冬氨酸（Asp，C₄H₇NO₄，分子量 133.1）+ 丝氨酸（Ser，C₃H₇NO₃，分子量 105.1）+ 脯氨酸（Pro，C₅H₉NO₂，分子量 115.13）+ 半胱氨酸（Cys，C₃H₇NO₂S，分子量 121.16），约为 757.81 Da。 当与三氟乙酸（TFA，C₂HF₃O₂，分子量 114.02）结合形成 GRGDSPC TFA 后，若结合 1 分子 TFA，分子量约为 757.81 + 114.02 = 871.83 Da。 分子式： 展开剩余86% GRGDSPC（游离态）分子式为 C₂₇H₄₆N₇O₁₀S。 GRGDSPC TFA（结合 1 分子 TFA）分子式为 C₂₇H₄₆N₇O₁₀S・C₂HF₃O₂ ，即 C₂₉H₄₇F₃N₇O₁₂S。 等电点：GRGDSPC 中精氨酸带正电，天冬氨酸带负电，半胱氨酸的巯基在生理条件下基本不解离，整体等电点受精氨酸和天冬氨酸影响，约为 6.0 - 6.5。结合 TFA 后，由于 TFA 的酸性，等电点会降低，预计在 5.0 - 5.5 之间。 CAS 号：未检索到 GRGDSPC TFA 特定统一的 CAS 号 。 供应商：上海楚肽生物科技有限公司二、结构信息
GRGDSPC 由 7 个氨基酸残基线性排列组成。与 GRGDSP 相比，新增的半胱氨酸（Cys）具有独特的巯基（-SH）。精氨酸（R）的胍基和天冬氨酸（D）的羧基依旧是与整合素相互作用的关键部分，二者形成特定空间构象与整合素相应结构域特异性结合。甘氨酸（G）赋予肽链柔性，丝氨酸（S）的羟基和脯氨酸（P）的环状结构稳定局部构象。半胱氨酸的巯基可参与多种化学反应，如形成二硫键，这能使 GRGDSPC 在合适条件下与其他含巯基分子或自身发生交联，改变其空间结构和聚集状态。与三氟乙酸结合后，三氟乙酸根离子可能与精氨酸的胍基正离子静电相互作用，影响分子电荷分布和空间构象，同时改变其亲水性和疏水性平衡，且这种结合可能对巯基的反应活性也产生一定影响。
三、作用机理及研究进展
（一）作用机理
与 GRGDSP 类似，GRGDSPC 能特异性结合细胞表面含 αvβ3 和 α5β1 等亚基的整合素。结合后阻断整合素与细胞外基质中纤连蛋白、玻连蛋白等配体的正常相互作用，干扰细胞信号传导通路，抑制 FAK 磷酸化激活，影响下游 Ras - Raf - MEK - ERK 等信号级联反应，最终抑制细胞迁移和增殖。由于半胱氨酸巯基的存在，GRGDSPC 可通过巯基与其他分子或材料表面的活性基团反应，实现对材料表面的修饰或与其他生物分子的偶联，拓展其应用。例如，可通过巯基与金纳米粒子表面结合，构建靶向性纳米探针，用于肿瘤成像或治疗；也可利用巯基在材料表面形成自组装单分子层，调控细胞在材料表面的行为。
（二）研究进展
纳米医学应用研究：在纳米医学领域，GRGDSPC TFA 被用于构建多功能纳米载体。研究人员将其与纳米粒子（如脂质体、聚合物纳米粒）结合，利用其对整合素的靶向性，提高纳米载体对肿瘤细胞或新生血管内皮细胞的靶向性。例如，有研究将 GRGDSPC 修饰的脂质体负载抗肿瘤药物，通过与肿瘤细胞表面整合素结合，实现药物在肿瘤组织的富集，显著提高了药物疗效，降低了对正常组织的毒副作用。同时，利用半胱氨酸巯基可与其他功能性分子（如荧光分子、磁共振成像造影剂）连接的特性，构建具有成像和治疗双重功能的纳米探针，用于肿瘤的早期诊断和精准治疗。 生物材料表面修饰研究：在组织工程和生物材料领域，GRGDSPC TFA 用于修饰生物材料表面，以改善材料的生物相容性和细胞黏附性能。在人工骨材料表面修饰 GRGDSPC 后，成骨细胞在材料表面的黏附、增殖和分化能力显著增强，促进了骨组织的再生和修复。研究还在探索如何利用半胱氨酸巯基构建可逆的交联结构，实现生物材料表面功能的动态调控，如在伤口愈合过程中，根据不同阶段细胞的需求，调控材料表面对细胞的黏附强度和信号传递。四、溶解保存
（一）溶解
体外溶解： DMSO：GRGDSPC TFA 通常能较好地溶解于 DMSO，可配制 10 - 100 mM 的储备液。DMSO 的强溶解能力可有效分散 GRGDSPC TFA 分子，且对其结构影响小。 水：该物质在水中有一定溶解性，对于亲水性应用场景，可用无菌水溶解。溶解时可能需搅拌或超声辅助，对于对 pH 敏感实验，溶解后可能需调节 pH 至合适范围，因为半胱氨酸的巯基在不同 pH 下存在形式不同，可能影响其活性。 DMF：若在 DMSO 和水中溶解效果不佳，可考虑 DMF。但 DMF 有细胞毒性，在细胞实验中要确保其在最终体系中浓度不对细胞产生明显不良影响。 体内溶解（注射及口服等不同给药途径的溶解配方） 注射配方： 静脉注射：常用生理盐水或 PBS 稀释 DMSO 溶解的 GRGDSPC TFA 储备液，控制最终 DMSO 浓度不超过 10%（v/v），减少对血管刺激。添加 0.1% - 1%（w/v）聚山梨酯 80 提高稳定性和分散性。由于 GRGDSPC TFA 可能影响溶液 pH，需调节 pH 至 7.2 - 7.4。 腹腔注射：配方类似静脉注射，但要更精准调节渗透压和 pH。可将其溶解在含适量葡萄糖的 PBS 中，维持合适渗透压，确保 pH 在 7.2 - 7.4，密切关注注射部位反应。 口服配方： 固体剂型：对于固体口服剂型（如胶囊或片剂），采用固体分散技术，将 GRGDSPC TFA 与亲水性聚合物（如 PVP）混合，改善药物在胃肠道的溶解和吸收，优化配方和制备工艺提高生物利用度。 液体剂型：液体口服剂型可将其溶解在含增溶剂（如羟丙基 - β - 环糊精）的水溶液中。考虑到三氟乙酸盐对胃肠道的刺激，优化浓度和配方，减少不适反应，可添加矫味剂改善口感。（二）保存
粉末状态：建议保存在 - 20℃，可保存 1 - 2 年。干燥、避光环境可减少降解，因三氟乙酸盐对湿度敏感，要确保低湿度储存环境。对于特殊结构或批次，可能需 - 80℃保存以延长保质期，且半胱氨酸的巯基在储存过程中可能被氧化，需注意隔绝氧气。 溶解于溶剂中： DMSO 或 DMF 溶液：若溶解在 DMSO 或 DMF 中，-20℃可保存 1 - 3 个月。使用前检查溶液有无浑浊、沉淀或变色等异常，若有则重新配制。 水溶液或含水混合溶剂：溶解在水溶液或含水混合溶剂中保存时间短，4℃下一般可保存 1 - 2 周。需防止微生物污染，可添加 0.02% - 0.05%（w/v）叠氮化钠作为防腐剂，但在细胞实验中要谨慎评估其对细胞的潜在毒性。五、相关多肽
GRGDSP 及其他 RGD - containing peptides：GRGDSP 与 GRGDSPC 结构相似，区别仅在于 GRGDSPC 多一个半胱氨酸。GRGDSP 的研究为理解 GRGDSPC 与整合素的相互作用提供基础，不同的 RGD - containing peptides 在 RGD 序列两侧连接不同氨基酸残基，影响与整合素的结合亲和力、特异性及生物学活性，如 c (RGDyK) 等环状 RGD 多肽，与 GRGDSPC 对比研究有助于深入理解 RGD 序列与整合素相互作用的结构基础和构效关系。 Modified RGD peptides with thiol - containing residues：一些修饰的含巯基 RGD 多肽与 GRGDSPC 相关。例如对 RGD 多肽进行巯基化修饰或引入其他含巯基氨基酸残基，这些多肽与 GRGDSPC 一样，可利用巯基进行交联、偶联等反应。通过对比研究它们的性质和生物学功能，能为 GRGDSPC TFA 的进一步开发和应用提供新思路，如如何更好地利用巯基实现靶向递送、材料表面修饰等功能的优化。六、相关文献
Ruoslahti E, Pierschbacher MD. New perspectives in cell adhesion: RGD and integrins. Science. 1987 Sep 25;238(4826):491 - 7. Zhang L, et al. Targeted delivery of anticancer drugs using RGD - modified nanoparticles. J Controlled Release. 2016 Mar 10;227:182 - 197. Chen C, et al. Surface modification of biomaterials with RGD - containing peptides for enhanced cell adhesion and tissue regeneration. Biomaterials. 2018 Aug;179:172 - 185.所有产品仅用作实验室科学研究，不为任何个人用途提供产品和服务。
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